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 (GW501516) atua como um modulador de PPAR-. GW 501516 ativa a proteína quinase ativada por AMP e estimula a captação de glicose no tecido muscular esquelético, e GW-501516 demonstrou reverter anormalidades metabólicas em usuários obesos, com síndrome metabólica pré-diabética, provavelmente estimulando a oxidação de ácidos graxos. 

GW501516, aumenta a expressão de genes musculares, especialmente genes envolvidos na utilização preferencial de lipídios. Essa mudança altera o metabolismo do corpo, para favorecer a queima de gordura por energia, em vez de carboidratos ou proteínas musculares, potencialmente permitindo a perda de gordura de forma eficaz sem experimentar o catabolismo muscular ou os efeitos e problemas de saciedade associados ao baixo açúcar no sangue. O GW501516, aumenta significativamente a resistência, o que melhora a tolerância à glicose, e reduz o acúmulo de massa gorda, mesmo em uma dieta muito rica em gorduras, sugerindo que o GW501516 pode ter um efeito protetor contra a obesidade.